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Irinotecan(Irino®)

主成分：

每ml含irinotecan 20 mg，每小瓶中含有5ml。

適應症：

晚期性大腸直腸癌之第一線治療藥物、與5-FU及FOLINIC ACID合併，使用於未曾接受過化學治療之患者、單獨使用於曾接受5-FU療程治療無效之患者。

作用機轉：

主要是透過抑制細胞核內重要的酵素topoisomerase I，進而誘導染色體(DNA)的單股螺旋產生缺陷，進而阻斷染色體複製與合成，產生細胞毒殺作用。

藥物動力學：

Irinotecan經由靜脈點滴投予，達最高血中濃度時間需30-90分鐘，蛋白結合率：30-68%，部分於肝臟、血液及腸壁代謝成活性代謝物(SN-38)及一些非活性代謝物，17-25%由腎臟排出，25%由膽汁排出（此藥有腸肝再循環作用）；排除半衰期約5-14小時，活性代謝物：SN-38的排除半衰期為12小時。SN-38於體外的活性約為irinotecan的100-1000倍。

用法用量：

本藥須由醫師處方使用。
單一使用建議劑量為300~350mg/m²，以250ml的5%葡萄糖注射液或等張生理食鹽水稀釋，以30-90分鐘靜脈輸注方式給予，使用後患者無重大毒性反應則每三週注射一次。若是與5-FU/Folinic acid藥物組合給予的話，建議劑量為180mg/m²，以靜脈輸注30-90分鐘，然後輸注Folinic acid，再接著輸注5-FU。

副作用：

噁心、嘔吐、延遲性腹瀉、腹瀉、嗜中性白血球減少、急性膽鹼性症候群、虛弱、貧血。

使用禁忌：

1.	已知對Irinotecan hydrochloride trihydrate過敏之病人禁用。
2.	患有慢性發炎性腸疾病/或腸道阻塞之病人。
3.	懷孕與哺乳期。
4.	膽紅素(bilirubin)>1.5倍正常範圍的上限值(ULN)之病患。
5.	嚴重骨髓功能衰竭之病患。
6.	WHO健康狀況(performance status)>2之病患。

注意事項：

1.	Irino®應當限制於專門管理細胞毒性化學療法的單位使用，而且只可在合格的腫瘤醫師監督下使用。
2.	應當警告病患在使用Irino®後，24小時內可能會發生眩暈或視力障礙，應勸告病患若發生這些症狀，勿駕車或操作機器。

保存方法：

室溫下避光儲存。