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核心技術─微脂體劑型,緩釋劑型,新藥開發,以劑型上的改良,為民眾提供更好的醫療生活品質,新藥的開發與商品化,帶領台灣走入西藥技術新領域,是台灣東洋藥品致力研究發展之目標。

微脂體─奈米技術
˙ 1998年,成功取得第一項微脂體藥品許可證。
˙ 全球第三家、台灣第一家Doxorubicin微脂體劑型藥物,經核准上市。
˙ 後續研發計畫已取得經濟部業界開發產業技術計劃贊助。
相關之內容請參閱  www.liposome.com.tw

新藥開發─新適應症與新劑型
目前已成功開發上市之抗癌新藥:
˙ 力得Lipo-Dox微脂體注射劑
於2001年經衛生署核定移轉性卵巢瘤新適應症。
˙ 伸定Asadin注射劑。
˙ 友復UFUR口服膠囊劑型。
˙ 歐力普Oxalip注射液體製劑。
˙ 賽得Thado口服膠囊劑型。


力得微脂體注射劑Lipo-Dox
力得微脂體注射劑是由微脂體包裹俗稱的小紅莓(Doxorubicin),不但大大降低小紅莓的副作用,同時發揮小紅莓的療效。傳統的小紅莓已被證實對於多種惡性腫瘤有效,包括乳癌、胃癌、膀胱癌、肺癌、淋巴癌、肺癌等,而力得微脂體注射劑已被證實對於卵巢癌有效。
如何作用
細胞的增生及凋零是由DNA所控制的。當DNA失去對於細胞生命週期的控制時,細胞便會不斷的增生,腫瘤中具有相當多的新生血管,其血管的通透性較一般血管高,加上微脂體粒子很小,且不易被代謝,因此能充分經由新生血管進入腫瘤組織,而使藥物於腫瘤組織蓄積濃度高於正常組織。當微脂體尚在血液中循環時,它可以穩定包覆小紅莓,減少小紅莓對其他正常組織的傷害,接者進入腫瘤細胞後,微脂體便會因代謝而釋出小紅莓,小紅莓利用破壞合成DNA的基本物質,阻止癌細胞的增生。
用法
力得微脂體注射劑以50mg每平方米(體表面積)靜脈注射,四周一次,將輸注造成的不良反應降到最低,起始劑量的輸注速率應不超過1mg/min。若無不良反應,剩餘的量可於60分鐘內輸注完畢。肝功能有損害的病人應調降劑量。
不良反應
• 血球減少等骨髓抑制症狀
• 噁心嘔吐
• 口腔黏膜炎
• 手足產生紅腫觸碰有痛得感覺
好處
• 減少90% 掉頭髮的機會
• 對心臟的傷害只有傳統小紅莓的1/10
• 維持長效性的療效,效果更好,毒性低


伸定Asadin
伸定的主成分三氧化二砷(Arsenic Trioxide, AS2O3)在中國傳統藥方的使用已好幾世紀,近幾年由於它在急性前骨髓性白血病(簡稱APL)的表現,再次受到矚目。此一疾病在台灣為一罕見疾病。根據臨床文獻的記載,三氧化二砷在急性前骨髓性白血病治療上表現優異,即使對曾接受全反型維生素A酸(ATRA)或合併傳統化療治療失敗的病患仍然有效,因此,在西元1999年,此藥被美國食品藥物管理局核准上市,用於急性前骨髓性白血病的治療。
如何作用
急性前骨髓性白血病,為白血球母細胞並未繼續分化為各種不同的白血球,導致血液中充滿了母細胞,然而,這些母細胞並沒有任何功能。三氧化二砷用於治療急性前骨髓性之詳細作用機轉尚未完全確立,但目前多項實驗研究已證明具有多重藥理作用機制:
˙誘導細胞分化與細胞凋亡的作用
˙抑制血管新生的作用
˙合併他藥具有加成性的效果
˙腫瘤生長抑制
使用用法
100-500ml 5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液,稀釋後,以點滴的方式輸注至體內,時間大約是2-4小時,劑量大小為0.5mg/kg/day。
副作用
• 白血球增多
• 皮疹搔癢
• 噁心嘔吐
• ECG異常
• 發燒的情況


友復膠囊UFUR
UFUR,是Tegafur與Uracil以1:4的莫爾比,所配合而成的抗代謝性惡性腫瘤劑,Tegafur在身體內會慢慢轉化成有效作用物5-Fu,5-Fu為廣泛的抗腫瘤藥,而Uracil的作用則是延長5-Fu在體內的濃度,達到長時間抑制腫瘤的生長。
如何作用
細胞的增生及凋零是由DNA所控制的。當DNA失去對於細胞生命週期的控制時,細胞便會不斷的增生,UFUR會干擾DNA所需基本物質的產生,進而阻止DNA的合成,達到抑制細胞的分化及增生的目的。
用法
• 正常一日量:口服5-8顆,分2-3次服用。
• 連續使用21或28天,休息7天之後再重複另一個週期。
• 合併其他藥物使用時,依治療需要調整週期時間。
好處
• 與點滴輸注給予5-FU有相同的效果
• 口服投予方便
• 比點滴輸注給予5-FU副作用低
• 可避免注射的併發症
• 減少往返醫院,改善生活品質
• 不需開刀裝置靜脈導管與攜帶幫浦
• 不需經常到醫院檢查血液相關毒性
副作用
• 消化器官:噁心,嘔吐,下痢,腹痛,胃炎,及十二指腸潰瘍等
• 精神神經系統:倦怠感,頭昏
• 皮膚:色素沉澱,皮膚炎,極少數有手足紅腫脫皮的現象
• 少數(0.5%)有血球減少等骨髓抑制作用
• 少數(0.5%)有嚴重之肝損害


歐力普Oxalip
歐力普已被核准為一有效治療大腸直腸癌的藥物,它是第三代的鉑類抗腫瘤藥,對於許多的腫瘤細胞有極廣泛的抗腫瘤效果。
如何作用
細胞的增生及凋零是由DNA所控制的。當DNA失去對於細胞生命週期的控制時,細胞便會不斷的增生,歐力普會對DNA起反應,抑制DNA的合成或複製,進而達到抗腫瘤的效果。
用法
歐力普以250-500ml,5%葡萄糖注射液稀釋後,持續點滴注射2-6小時,建議劑量為每一平方米需130mg(體表面積) ,每三星期使用一次,可單獨使用或與其他抗腫瘤藥物併用,劑量大小依病患可承受的量來調整。
不良反應
˙ 噁心,嘔吐,及腹瀉的現象,可能持續數小時至數天。
˙ 貧血,白血球,血小板減少症。
˙ 短暫或持續性的周邊神經敏感疾病有很高的發生率,最常見的是末梢神經感覺異常,可能伴隨口腔週邊及上消化道系統的痙攣,過敏反應,或反應遲鈍發生偶發性案例曾發生發燒,皮膚疹,食慾不良,或注射時不適的症狀。
˙ 在國外發表的臨床報告中,並未觀察到有落髮,聽覺,腎臟,肝臟,心臟方面的中毒現象報告。


賽得Thalidomide(Thado)
Thalidomide是一抗血管新生藥劑。最近,在美國已多個臨床試驗進行為證實Thalidomide在治療癌症上的潛力,其包括卡波西氏肉瘤、神經膠質瘤、乳癌、攝護腺癌、黑色素瘤以及腎臟細胞癌等疾病。由於肝癌是一個血管新生性的腫瘤,抑制腫瘤新生血管的作用,是研究人員有興趣的一項治療策略,因此Thalidomide被合理的推論用於肝癌的治療。
如何作用
身體內的組織是藉由血液利用血管的循環提供氧氣及養分,因此如果體內細胞得不到血管供應養分就會餓死,腫瘤也是由細胞所組成的,由於它們不斷分裂及長大,是非常需要血管供給養分的。Thalidomide就是利用抑制血管新生的方式,達到縮小腫瘤的效果。
用法
為一膠囊製劑,口服即可。
好處
• 口服投予方便。
• 副作用遠小於傳統化療藥物。
• 可避免注射的併發症。
• 減少往返醫院,改善生活品質。
• 不需開刀裝置靜脈導管與攜帶幫浦。
• 不需經常到醫院檢查血液相關毒性。
副作用
最常見的為困倦,想睡及皮膚疹,其嚴重度皆為輕至中級,停藥後無不良後遺症。

 
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