標靶治療是針對癌細胞特有的生長因子或將癌細胞內的訊號路徑加以阻斷，以抑制血管新生促進癌細胞死亡。

近年來隨著分子生物醫學的進步，已經逐漸發展出一些抗癌標靶治療的藥物。 由於癌細胞自己會釋放生長因子，且會不斷複製不容易死掉，還會刺激血管新生以提供營養給癌細胞並讓癌細胞往外擴展。標靶治療的藥物就是針對癌細胞特有的生長因子或將癌細胞內的訊號路徑等加以阻斷，進而抑制血管新生並促進癌細胞死亡。目前化學治療藥物的發展已達一定水準，且腫瘤致癌的途徑並非單一原因，通常極為複雜。因此，發展合併治療的方式將是目前與未來使用標靶治療可能的方向。目前已有研究證明，化學藥物搭配標靶治療藥物可以獲得更佳的療效。