瑞伏駭膠囊

主成分:

每粒膠囊含lenalidomide 5毫克、10毫克、15毫克或25毫克。

適應症:

1多發性骨髓瘤
Lenalidomide與dexamethasone合併使用可治療先前已接受至少一種治療失敗之多發性骨髓瘤(multiple myeloma, MM)患者。

作用機轉:

Lenalidomide為thalidomide的類似物,具免疫調節、抗血管新生及抗腫瘤新生的特質。Lenalidomide免疫調節特性包含活化T細胞及自然殺手細胞,增加自然毒殺T細胞的數量,及抑制單核球的促發炎因子(即TNF與IL-6)。於多發性骨髓瘤細胞,合併使用lenalidomide與dexamethasone會加強抑制細胞增生及誘發毒殺細胞等作用。

藥物動力學:

吸收
口服投予lenalidomide後,吸收迅速。Lenalidomide之單次劑量及多次劑量投予多發性骨髓瘤患者之最大血中濃度出現在給藥後的0.5至6小時間。在建立lenalidomide療效與安全性的試驗裡,藥物的給予無需考慮進食。Lenalidomide可與食物併服或單獨使用。

分布
體外實驗顯示, (14C)-lenalidomide與血漿蛋白結合的比例約為30%。每日給予lenalidomide 25 mg,lenalidomide在精液中的濃度為2小時(1379 ng/單次射出)及24小時(35 ng/單次射出)。

代謝
僅lenalidomide會進入代謝。人體內循環的物質主要是lenalidomide原型。兩個已知代謝物為5-hydroxy-lenalidomide及N-acetyl-lenalidomide;各別在循環中佔有的量都不到母藥的5%。

排除
主要是經由腎臟排除。
Lenalidomide之腎臟清除率超過腎絲球過濾率。Lenalidomide的平均半衰期,健康受試者為3小時,多發性骨髓瘤患者為3~5小時

用法用量:

LEAVDO®(lenalidomide)應於每天的固定時間服用,可單獨服用或與食物併服。
LEAVDO®(lenalidomide)膠囊應整粒以水送服。膠囊不應打開、打破或咀嚼。
LEAVDO®(lenalidomide)的治療應於具有抗腫瘤治療經驗的醫師監督下使用。

使用禁忌:

1懷孕:若於懷孕期間服用lenalidomide,可能導致胎兒生長缺陷。於猴子發育研究發現,母猴在器官生成期使用藥物,會生出四肢生長異常的猴子。此異常出現在所有測試的藥物劑量。由於此猴子發育試驗的結果,且lenalidomide與已知致畸胎藥物thalidomide結構相似,因此,嚴禁lenalidomide用於懷孕婦女【參見加框警語】。若此藥物是於懷孕期間使用或患者在使用藥物期間懷孕,患者應被告知可能對胎兒的潛在危險。【參見警語及注意事項,特殊族群用藥】。
2過敏反應:LEAVDO®禁用於曾出現對lenalidomide過敏(即血管性水腫,史蒂文生氏强生症候群, 毒性表皮溶解症)的患者【參見警語及注意事項】。

副作用:

1. 胚胎毒性
2. 嗜中性白血球減少及血小板低下
3. 靜脈及動脈栓塞
4. 增加CLL患者的死亡率
5. 二重原發性惡性腫瘤
6. 肝毒性
7. 過敏反應
8. 腫瘤溶解症
9. Tumor Flare Reaction
10. 周邊神經炎
11. 新診斷多發性骨髓瘤患者
12. 白內障

注意事項:

1患者必須了解,服用LEAVDO®(lenalidomide),可能導致胎兒天生畸型。
2患者必須由醫師處獲得警告,如果女性已懷孕,或在用藥期間懷孕,胎兒可能有先天畸型的問題。
3LEAVDO®(lenalidomide) 僅能開立給患者,而且即使其他人有相似症狀,也絕不可分給他人服用。
4LEAVDO®(lenalidomide)必須存放於兒童不可及之處,嚴禁提供給可能懷孕的婦女。
5服用 LEAVDO®(lenalidomide)期間,患者不得捐血。
6患者已閱讀LEAVDO®(lenalidomide)的病患手冊,且能理解其內容,包括LEAVDO®(lenalidomide)可能導致的其他健康問題,即「副作用」。
7患者的醫師業已解答患者的所有疑難問題。
8服用LEAVDO®(lenalidomide),患者必須參與電話普查並註冊建檔。

保存方法:

儲存於 25°C。