平舒疼口頰溶片

主成分:

Fentanyl citrate。

適應症:

PAINKYL是一種類鴉片止痛劑,適用於癌症病患突發性疼痛(breakthrough pain)之處置,且適用對象限於18歲(含)以上正在使用類鴉片藥物治療其潛在持續性癌疼痛並對類鴉片藥物具耐受性者。類鴉片藥物可耐病患定義為:已使用口服嗎啡(morphine) 60 毫克/日、 或經皮吩坦尼(fentanyl) 25 微克/小時、或口服羥可酮(oxycodone) 30 毫克/日、或口服氫嗎啡酮(hydromorphone) 8 毫克/日、 或口服羥嗎啡酮 (oxymorphone)25 毫克/日或其他等止痛劑量之類鴉片藥物達一星期(含)以上。服用PAINKYL的病患仍需維持使用 日夜連續型(around-the-clock)類鴉片藥物 。

作用機轉:

吩坦尼為一純類鴉片致效劑,主要治療作用為止痛。此類稱為類鴉片致效劑的其他成員包括嗎啡(morphine)、羥可酮(oxycodone)、氫 嗎啡酮(hydromorphone)、可待因(codeine)及氫可酮(hydrocodone)。

藥物動力學:
  • 吸收:

    PAINKYL 釋放的吩坦尼吸收途徑,最初為於頰內口腔黏膜的快速吸收,以及吩坦尼吞入後於腸胃道的較長時間吸收。於頰內口腔黏膜施 予 PAINKYL 後,吩坦尼之絕對生體可用率為 71%。PAINKYL 總劑量中約有 51% 由頰內口腔黏膜吸收,其餘 49% 則隨唾液吞入並於 腸胃道緩慢吸收。吞入的吩坦尼中,約有總劑量的 20% 未經肝臟與腸道的首渡排除(first-pass elimination)而能為全身所利用。若咀嚼或 吞入 PAINKYL 口頰溶片,相較於依指示用藥將可能導致具較低之波峰濃度與較低之生體可用率。

  • 分布:

    吩坦尼具高親脂性。動物研究數據顯示於吸收後,吩坦尼可迅速分布至腦部、心臟、肺臟、腎臟與脾臟,接著再以較慢之速度重新分布至 肌肉與脂肪中。吩坦尼結合至血漿蛋白的比例為 80-85%,主要結合蛋白為 α-1 酸醣蛋白(alpha-1-acid glycoprotein),但白蛋白與脂蛋白 亦有某種程度之貢獻。血液酸化時,吩坦尼游離之比例越高。穩定態(steady state)下之平均分布體積(Vss)為 4 升/公斤。

  • 代謝

    吩坦尼於肝臟及腸道黏膜中經由 CYP3A4 異構物代謝成正吩坦尼(norfentanyl)。於動物研究中發現正吩坦尼並無藥理活性(參見【藥物 交互作用】)。

  • 排除:

    吩坦尼之排除主要(超過 90%)經由 N-去烴化(N-dealkylated)及羥基化(hydroxylated)成非活性代謝物。劑量中??於 7% 是以未代謝 之型態由尿液排泄,且僅約 1% 以未代謝之型態由糞便排除。代謝物則主要藉由尿液排泄,而糞便排除較不占重要地位。吩坦尼的血漿中 總廓清率為 0.5 升/小時/公斤(範圍 0.3 至 0.7 升/小時/公斤),給予 PAINKYL 後之末端排除半衰期(terminal elimination half-life) 約為 14 小時。

用法用量:

病患須先以一片 200微克 PAINKYL 口頰溶片開始治療。由其他的口腔黏膜吩坦尼製劑轉用 PAINKYL 之病患,因藥品不同的藥物動力學性質及病患個體差異性,PAINKYL 起 始劑量不可超過 200 微克。

副作用:

發生於劑量調整期間且發生率 ≥5% 之不良反應。

使用禁忌:

由於對類鴉片藥物不耐病患而言,任何劑量皆可能引發威脅性命的呼吸抑制,因此 PAINKYL 禁用於急性或術後疼痛之處置,包含頭痛/ 偏頭痛、牙痛或急診環境下之使用。本製劑禁止使用於類鴉片藥物不耐病患。
類鴉片藥物可耐病患定義為:已使用口服嗎啡(morphine)60 毫克/日、或經皮吩坦尼(fentanyl)25 微克/小時、或口服羥可酮(oxycodone) 30 毫克/日、或口服氫嗎啡酮(hydromorphone) 8 毫克/日、或口服羥嗎啡酮 (oxymorphone)25 毫克/日或其他等止痛劑量之類鴉 片藥物達一星期(含)以上。
PAINKYL 禁用於已知對 PAINKYL 之任何成分或吩坦尼藥物不耐或過敏之病患。在使用其他口腔黏膜吩坦尼製劑時,曾有全身性過敏反 應(anaphylaxis)與過敏反應(hypersensitivity)之相關報告。

注意事項:

1.呼吸抑制(換氣不足)。
2.呼吸抑制為類鴉片致效劑(包含PAINKYL之活性成分吩坦尼)之主要風險。呼吸抑制較易發生於具潛在呼吸系統疾病之病患及老年或衰弱病患,且通常發生在類鴉片藥物不耐病患首次服用大劑量後,或類鴉片藥物與其他可抑制呼吸之藥物併用時。
3.類鴉片藥物造成的呼吸抑制,其臨床表徵為呼吸驅力減弱與呼吸速率下降,通常亦伴隨嘆氣般的呼吸模式(深呼吸間隔異常久的呼吸暫停)。類鴉片藥物引起之呼吸抑制,可進一步造成二氧化碳滯留,加重類鴉片藥物之鎮靜效果,也因此具鎮靜效果的藥物與類鴉片藥物併用所造成之用藥過量特別危險。

PAINKYL 之調劑:

調劑藥物時,請勿以 PAINKYL 處方取代其他吩坦尼製劑。PAINKYL 相較於其他吩坦尼製劑,在藥物動力學特性上具有顯著之不同(詳 見圖 1),導致吩坦尼吸收程度具有臨床上重大之差異。由於這些差異,以 PAINKYL 取代其他吩坦尼製劑可能引發致命的用藥過量。 PAINKYL 非任何其他經口腔黏膜吩坦尼製劑的學名藥。

病患/照護者指示:

PAINKYL 內含藥物劑量可使孩童、非 PAINKYL 之處方對象者及類鴉片藥物不耐者致死。務必囑咐病患與其照護者將所有 PAINKYL 口頰溶片保存於孩童無法取得之處(參見【包裝與含量】、【病患諮詢資訊】及【使用與儲藏】)。
醫師與調劑藥師務必明確詢問病患或照護者家中是否有孩童(全天在或偶爾來訪),並在孩童所遭受之意外暴露危險方面給予建議。

  • 中樞神經系統抑制之加成性

    同時併用 PAINKYL 與其他中樞神經系統抑制劑(如其他類鴉片藥物、鎮靜劑 (sedatives)或安眠藥、全身麻醉劑、phenothiazine 類藥物、鎮定劑 (tranquilizers)、骨骼肌鬆弛劑、具鎮靜效果之抗組織胺及含酒精飲料)可能引發更強的抑制效果,例如:換氣不足、低血壓及深度 鎮靜。若與細胞色素 P450 3A4(CYP3A4)異構物之抑制劑(如紅黴素(erythromycin)、ketoconazole 及特定蛋白抑制劑)同時使用,則 會導致吩坦尼濃度上升,進而造成更強的抑制效果(參見【藥物交互作用】)。
    同時併用中樞神經系統抑制劑的病患,務必監測其類鴉片藥效是否發生變化;若其藥效發生變化,應考慮調整 PAINKYL 之劑量。

  • 對駕駛與機械操作能力影響

    類鴉片止痛劑可能影響用藥者執行有潛在危險作業(如駕駛車輛或操作機械)之精神及/或生理能力;應向使用 PAINKYL 的病患警告該 等危險之存在,並據此給予建議。
    慢性肺部疾病?由於類鴉片藥物可能造成呼吸抑制,病患若罹患慢性阻塞性肺部疾病或其他易引發換氣不足之既有病況,調定 PAINKYL 劑量時需謹慎小心。於該類病患中,即便是 PAINKYL 的正常治療用劑量仍可能進一步降低呼吸驅力乃至呼吸衰竭。 頭部創傷與顱內壓上升病患若特別容易遭受二氧化碳滯留之顱內效應(如有顱內壓上升或意識受損),在 PAINKYL 的給藥上需加倍小心。類鴉片藥物可能遮蔽 頭部創傷病患之臨床病程,因此 PAINKYL 用於頭部創傷病患應僅於臨床上需要之合理情況。

  • 心臟疾病

    經靜脈給予之吩坦尼可能造成心搏過緩,因此在緩脈心律不整病患中,需小心使用 PAINKYL。 單胺氧化?(MAO)抑制劑 PAINKYL 不建議使用於 14 天內曾使用單胺氧化抑制劑的病患,因曾有報告指出單胺氧化抑制劑對類鴉片止痛劑產生嚴重且不可預 期之增效作用。

保存方法:

請保存於 200-250C,於預備使用時可允許之溫度變動範圍為 150-300C 請避免 PAINKYL 受凍或受潮;若鋁箔包事先已開封,請勿使用。

衛教宣導: