力得微脂體注射劑

主成分:

每小瓶Lipo-Dox®內含pegylated liposomal doxorubicin HCl 2 mg/mL;10 ml小瓶裝含主成分20mg。為單次靜脈點滴注射使用的無菌、深紅色液體。

適應症:

用於治療CD4數量低下【<200CD4, lymphocytes/mm3】和黏膜,皮膚或內臟有病變的AIDS related Kaposi's sarcoma 的病人。

用於治療曾接受第一線含 platinum 及 Paclitaxel 化學治療而失敗者或再復發之進行性或轉移性卵巢癌病人。

可用於單一治療有心臟疾病風險考量之轉移性乳癌患者。

可與bortezomib併用治療於曾接受過至少一種治療方式且已經接受或不適宜接受骨髓移植的進展性多發性骨髓瘤病人。

健保給付規定:
1. 用於單一治療有心臟疾病風險考量之轉移性乳癌患者。
2. 用於治療曾接受第一線含platinum及paclitaxel化學治療而失敗者或再復發之進行性或轉移性卵巢癌病人。
3. 用於治療CD4數量低下(<200 CD4 lymphocytes/mm³)和黏膜、皮膚或內臟病變的AIDS related Kaposi's Sarcoma的病人。
作用機轉:
傳統Doxorubicin屬於抗生素類抗腫瘤製劑,抗腫瘤之詳細機轉仍未確知,但相信其細胞毒性乃經抑制DNA、RNA及蛋白質的合成有關,可能是由於它會插入DNA雙螺旋結構中鄰近的兩個鹽基對之間,使其不能分開而無法複製,Lipo-Dox®則是將傳統的Doxorubicin包於微脂體內,並在微脂體表面接上Polyethylene glycol(PEG),此一處理稱為pegylation,它可以使半衰期延長為69.3小時,增加血液中循環時間,穿透腫瘤部位之血管組織,增加藥物在腫瘤組織的濃度,有效抑制腫瘤生長。再者Lipo-Dox®可以減少傳統Doxorubicin對正常組織的破壞,因此,Lipo-Dox®可以避免心臟毒性、掉頭髮、噁心、嘔吐及外滲時對週邊正常組織的傷害等,大幅減少副作用的發生,進而提升癌症治療的生活品質。
藥物動力學:

半衰期 T1/2為69.3小時,排除率為0.025公升/小時,穩定狀態之分佈體積(VSS) 為2.6公升。

用法用量:

本藥須由醫師處方使用。

1. 乳癌患者合併其他化學治療(ex:CAF, AT),每三到四星期給予30mg/m²。
2. 轉移性乳癌,單一使用劑量則是每四星期給予45-50mg/m²。
3. 對Paclitaxel及Platinum治療無效之轉移性復發性卵巢癌,每四星期給予45-50mg/m²。
4. 愛滋病患者併發之卡波西氏瘤,每三星期給予20mg/m²。
5. 多發性骨髓瘤:Pegylated liposomal doxorubicin在bortezomib 3週療法的第4天以30mg/m2的劑量在bortezomib輸注後,立即以1小時輸注。Bortezomib療法的組成為1.3mg/m2的劑量每3週之第1、4、8和11天給藥,在治療後反應良好且可耐受的病患須持續給藥。Bortezomib給藥應至少間隔72小時。
劑量調整:

根據使用Doxoruicin HCl的經驗,肝功能損害病人則是依照Serum bilirubin的濃度調整劑量:Serum bilirubin 1.2至3.0 mg/dl給3/4正常劑量,>3 mg/dl給1/2正常劑量。若是腎功能損害病人因doxorubicin是由肝臟代謝,經由膽汁排除,故不必調整劑量。

副作用:

手足症候群、口腔炎、骨髓抑制、噁心、嘔吐。

使用禁忌:

生育期婦女或配偶在使用Pegylated liposomal doxorubicin或停止治療後6個月之內應避免懷孕。

注意事項
  1. 因Lipo-Dox®與傳統劑型的Doxorubicin藥物動力學完全不同,因此絕對不可以mg對mg的方式彼此替換或取代。
  2. 每250ml 之5%Dextrose solution最多只能稀釋Lipo-Dox® 90mg,超過90mg應稀釋在500ml 之5%Dextrose solution裡。
  3. Lipo-Dox®未稀釋不可直接注射、不可以肌肉或皮下注射,輸注過程不可經過濾器,不可和其他藥物混合,也不可加入抑菌劑,例如benzyl alcohol。
  4. 預防第一次注射急性過敏反應,事先給予抗組織胺/短效皮質類固醇,起始輸注速度應控制於 0.5 mg/min 以下或總輸注時間約2~3小時以減少此不良反應。
  5. 少數病患可能會產生手足症候群現象,主要特徵為疼痛性皮膚出現班點狀皮疹,通常在治療兩或三週期後出現。不論是否經過類固醇治療,多數會在1-2週後消失,但在給藥一星期內,患者冰敷並保持手腳涼爽,可避免副作用出現。
  6. 目前並無正式的pegylated liposomal doxorubicin的藥物交互作用研究。併用已知與傳統的doxorubicin HCl有交互作用的藥物,在使用時就要特別注意。Pegylated liposomal doxorubicin如同其他doxorubicin製劑,可能增強其它抗癌藥的毒性。
保存方法:

儲存於攝氏2℃~8℃,不可冷凍。已用Dextrose5% in Water稀釋後應立即使用或置於2℃~8℃,不可超過24小時,未用完應丟棄。